АнглийскийЕН
Какие размеры капсул являются стандартными и как выбирается размер?
За пределами биофармацевтики · Часто задаваемые вопросы о фармацевтическом желатине
Твердые желатиновые капсулы выпускаются в стандартных размерах, обозначаемых 000, 00, 0, 1, 2, 3, 4 и 5, где 000 — самый большой, а 5 — самый маленький. При типичном наполнении порошком с помощью прессования, капсулы больших размеров вмещают от 0,5 до 1,0 грамма (размер 00) и до нескольких десятков миллиграммов (размер 5). Правильный размер выбирается исходя из целевой дозировки активного ингредиента, насыпной (уплотненной) плотности порошка или веса гранул, которые необходимо упаковать, а также подходящего размера, удобного для проглатывания, с учетом производительности оборудования для производства капсул и любых нормативных требований к лекарственной форме.
Стандартная система нумерации размеров
Размеры капсул — это старая, традиционная система нумерации, а не метрическая единица измерения. Важно отметить,Меньшие числа означают более крупные капсулы.Размер 000 — самый большой, а размер 5 — самый маленький. Пустые твердые желатиновые капсулы продаются в этих фиксированных размерах, и каждый размер имеет официальную длину и диаметр (например, размер 00 примерно 23 мм в длину и 8 мм в диаметре, причем точные размеры определены в спецификациях каждого производителя и фармакопеях). Поскольку вся оснастка, штифты для наполнения и уплотнительные кольца изготавливаются в соответствии с этими размерами, система нумерации является универсальной для желатиновых и HPMC/вегетарианских капсул.
Реалистичная вместимость наполнения в зависимости от размера
Фактическая вместимость каждой гильзы зависит от наполнителя — его плотности и степени уплотнения. В таблице ниже приведены типичные диапазоны веса наполнителя для умеренно плотного, уплотненного пороха, но это отраслевые стандарты, а не гарантии:
| Размер | Относительный размер | Ориентировочный вес порошкового наполнителя |
|---|---|---|
| 000 | Самый большой | диапазон ~0,9–1,4 г |
| 00 | ~0,7–1,0 г | |
| 0 | Большой | ~0,5–0,7 г |
| 1 | ~0,4–0,6 г | |
| 2 | ~0,3–0,4 г | |
| 3 | ~0,2–0,3 г | |
| 4 | ~0,1–0,2 г | |
| 5 | Самый маленький | десятки миллиграммов |
Два груза одинакового размера никогда не будут весить одинаково, если плотность порошка различается, поэтому производители наполнителей выбирают размер, соответствующий их весу.действительныйформулировка, а не копирование выбора соседа.
Что определяет выбор размера?
- Целевая доза активного ингредиента— Капсула должна физически вмещать все лекарственное вещество, а пустой объем должен быть достаточным для активного вещества и вспомогательных компонентов.
- Насыпная/уплотненная плотность заполнителя— Плотный порошок вмещает много вещества в небольшую оболочку; для легкого, пушистого порошка, который не уплотняется, требуется оболочка большего размера при том же весе.
- Точность веса наполнения— Наполнение производится по объему, поэтому трамбовочные и дозирующие штифты машины должны плотно прилегать к капсуле для обеспечения равномерного распределения веса.
- Легкость проглатывания и соблюдение пациентом рекомендаций— В тех случаях, когда это позволяет доза, предпочтительнее использовать меньшую по размеру, более удобную для проглатывания оболочку, хотя группы пациентов и их предпочтения различаются.
- Назначение лекарственной формы— Гранулы, мини-таблетки, порошки или жидкости влияют на то, какой объем можно реально использовать внутри оболочки.
Почему «объем» важнее «емкость в мг»?
Указанные в миллиграммах показатели емкости имеют смысл только при заявленной плотности наполнения. Более логично предположить, что каждая оболочка имеет фиксированный внутренний объем.объем(Полезный заполненный объем немного меньше внутреннего объема оболочки, поскольку две половинки скрепляются между собой). Если плотность порошка после уплотнения составляет 1,0 г/мл, то оболочка с полезным объемом 0,7 мл вместит около 0,7 г этого порошка; уменьшите плотность вдвое, и та же оболочка вместит примерно вдвое меньше. Поэтому разработчики рецептур рассчитывают необходимый объем, исходя из дозы, плотности и веса, а затем выбирают наименьший стандартный размер, реальная вместимость которого его покрывает.
Практические рекомендации
- Уточните точный внутренний объем и вместимость каждого размера у поставщика капсул, поскольку реальные значения зависят от конкретной геометрии оболочки.
- Всегда подбирайте размер оболочки в соответствии ствойfill — проводите небольшие испытания и взвешивайте реальные результаты заполнения, а не полагайтесь на стандартные таблицы.
- Выберите самый маленький корпус, который удобно вмещает необходимое количество наполнителя и при этом надежно работает на вашей капсулонаполнительной машине.
- Помните, что выбор размера взаимодействует с толщиной стенки оболочки, которая влияет как на прочность, так и на стоимость; технические характеристики вашего поставщика являются авторитетным источником информации.
